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    royal皇家88(中国) /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class B1(Secretin) /Cyno GLP1R/CRE-Luc/HEK293

    Cyno GLP1R/CRE-Luc/HEK293

    CBP71439

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    I. Background
         GLP-1R 与其他四种胰高血糖素受体(GCGR、GLP-2R、GIPR 和 GHRHR)一起属于 促胰液素 (B1 类) GPCR 家族,其内源性配体是肽激素。 B1 类 GPCRs 在 N 端具有一个较 大的、结构保守的胞外结构域(ECD),由 120-160 个残基组成,形成三层 α-β-β-α 折叠, 并由三个层间二硫键稳定。

         GLP-1R 的内源性配体是 GLP-1(7-36)和 GLP-1(7-37),它们是胰高血糖素原翻译 后加工的产物。GLP-1R 主要顺利获得 Gαs/cAMP 通路发出信号,直接导致葡萄糖诱导的胰岛 素颗粒分泌;但有证据表明 GLP-1R 可与 Gαq 和其他 G 蛋白偶联;GLP -1R 激活后,C 末 端发生磷酸化,进一步募集β-抑制蛋白,导致受体内化和脱敏。
     
    II. Description
          Cyno GLP1R CRE-Luc HEK293 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 GLP1R 的信号转 导过程,原理见下图所示。

     
    Figure 1. Cyno GLP1R CRE-Luc HEK293 细胞模型原理图

     
    III. Introduction
    Cell Line Name: Cyno GLP1R/CRE-Luc/HEK293 
    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: DMEM+10%FBS+2 μg/ml Puromycin+200 μg/ml Hygromycin B
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for GLP1R

    Transducer: Gs
     
    IV. Representative Data

    Figure 2. Recombinant Cyno GLP1R/CRE-Luc/HEK293  stably expressing Cyno GLP1R.

    Figure 3. Dose response of GLP-1 (1-37) in Cyno GLP1R CRE-Luc HEK293 Cells (C11).


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