DRD1/CHO
CBP71408
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| I. Background | |
| 多巴胺（DA）是一种主要的儿茶酚胺神经递质，它与多巴胺受体（DRs）结合，因此 在中枢神经系统（CNS）中起着重要作用，包括睡眠、工作记忆、情绪、学习等。DRs 是 由 DRD1、DRD2、DRD3、DRD4 和 DRD5 组成的 G 蛋白偶联受体，根据它们对腺苷酸环 化酶（AC）活性的不同调节作用，分为 D1 样受体（DRD1 和 DRD5）和 D2 样受体（DRD 2、DRD3 和 DRD4）。 D1 样受体与 Gs 偶联，其结合激活腺苷酸环化酶，增加 cAMP/PKA 级联反应的激活。 由 D1 样受体激活的信号级联反应也可以顺利获得调节转录对细胞功能产生长期影响。例如，D 1 样受体激动剂会增加 cAMP 水平和 CREB 在 Ser133 位点的磷酸化，随后调节了许多对各 种精神疾病的重要基因的转录。相关研究表明，一些 D1 激动剂的行为效应与 cAMP/PKA 信号传导无关，而是涉及非 cAMP 介导的信号传导，包括 PLC 介导的钙升高。DA 可顺利获得 作用于其受体来调节不同免疫细胞的激活和趋化性，从而充当免疫系统的重要调节剂。DR D1 是最丰富的多巴胺受体，在中枢神经系统（CNS）中高度表达。DRD1 是治疗许多 CNS 疾病的具有吸引力的靶点，还包括许多与认知能力下降相关的疾病。 |
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| II. Description | |
cAMP 在 G 蛋白偶联受体（GPCR）信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合 到 GPCR，构象发生变化，激活受体接着激活 G 蛋白，Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。DRD1 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 DRD1 的信号转导过程，原理见下图所示。 Figure 1. DRD1 CHO 细胞模型原理 |
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| III. Introduction | |
| Host Cell: |
CHO |
| Stability: | 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.) |
| Freeze Medium: | 90% FBS+10% DMSO |
| Culture Medium: | F12k+10%FBS+5ug/ml puromycin |
| Mycoplasma Status: | Negative |
| Storage: | Liquid nitrogen immediately upon delivery |
| Application(s): |
Functional assay for DRD1 |
| Transducer: | Gs |
| IV. Description of Host Cell Line | |
| Organism: | Hamster |
| Tissue: | Ovary |
| Morphology: | Epithelial |
| Growth Properties: | Adherent |
| V. Representative Data | |
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Figure 2. Recombinant DRD1/CHO constitutively expressing DRD1. |
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Figure 3. Dopamine hydrochloride effect on CHO-DRD1 clone 37. |
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