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    royal皇家88(中国) /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /CB1/β-Arrestin/CHO

    CB1/β-Arrestin/CHO

    CBP71391

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    I. Background
          CB1 受体(Cannabinoid Receptor Type 1)是内源性大麻素系统(ECS)的核心成员, 属于 G 蛋白偶联受体(GPCR)家族,由基因 CNR1 编码。CB1 广泛分布于中枢神经系统 (如基底节、海马、小脑)及外周组织(脂肪、肝脏、免疫细胞)。作为 脂质信号枢纽, CB1 顺利获得结合内源性大麻素(如 anandamide、2-AG)或外源性大麻素(如Δ⁹-THC),调 控神经递质释放、突触可塑性、能量代谢及疼痛感知。病理状态下,CB1 过度激活与神经 精神疾病(焦虑、成瘾)、代谢紊乱(肥胖、胰岛素抵抗)及慢性疼痛密切相关。尽管全球首个 CB1 拮抗剂利莫那班(Rimonabant)因精神副作用退市,新一代偏向性配体(如 CB1 负向变构调节剂)和靶向外周 CB1 的药物正成为代谢病和神经退行性疾病的研究热点。
     
    II. Description
          CB1 β-Arrestin CHO 报告基因药靶模型很好的模拟了体内 CB1/β-Arrestin 的信号转导过程,原理见下图所示。当缺乏配体刺激时,β-Arrestin 不与 CB1 结合,融合β-Arrestin 的荧 光素酶处于失活构象,当 CB1 遭遇配体刺激时,融合荧光素酶报告基因的β-Arrestin 被招 募,使荧光素酶报告基因处于激活状态,加入其底物后发光信号增强。



    Figure 1. 
    CB1 β-Arrestin CHO 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Expressed gene:

    CB1

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS+5μg/ml Puromycin+5μg/ml Blasticidin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s): Functional assay for CNR1
    Transducer: β-Arrestin
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data

    Figure 2. Recombinant CB1/β-Arrestin/CHO constitutively expressing CB1.

    Figure 3. Dose Response of CP-55940 in CB1 β-Arrestin CHO(C2).

    Figure 4. Inhibition of CP-55940-induced β-Arrestin Recruitment in CB1 β-Arrestin CHO(C2).


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