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    royal皇家88(中国) /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /NMBR(BB1) Gα15 HEK293

    NMBR(BB1) Gα15 HEK293

    CBP71561

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    I. Background
         神经介素 B 受体(NMBR)是一种广泛分布于中枢神经系统(如调控焦虑与摄食的下 丘脑、杏仁核)、外周组织(如肺、胃肠平滑肌)及多种肿瘤(包括小细胞肺癌、胶质瘤) 中的 G 蛋白偶联受体(GPCR),其特异性结合配体神经介素 B(NMB)或蛙皮素后,主 要激活 Gαq/11-PLCβ 信号级联,触发 IP3 介导的 Ga 2+释放与 DAG-PKC 驱动的 ERK 磷酸化, 进而调控细胞增殖、炎症因子释放(如 TNF-α/IL-6)及平滑肌收缩;该受体在生理层面参 与摄食抑制(下丘脑 POMC 神经元激活)与痛觉调节(增强阿片镇痛),但病理状态下通 过促进肿瘤增殖(如肺癌自分泌环激活 PI3K/AKT)、血管新生(胶质瘤 VEGF 分泌)和 免疫微环境重塑(募集肿瘤相关巨噬细胞)驱动疾病进展,同时介导哮喘的气道高反应性 与肠易激综合征的胃肠动力紊乱,当前其治疗价值聚焦于拮抗剂用于抗肿瘤、抗炎(缓解 支气管痉挛)及激动剂治疗中枢代谢性疾病(如肥胖),而开发兼具组织选择性(外周拮 抗/中枢激动)与稳定性的药物仍是核心挑战。
     
    II. Description
         NMBR(BB1) Gα15 HEK293 细胞药靶模型很好的模拟了体内 NMBR(BB1)&Gα15 的信号转导过程,原理见下图所示。



    Figure 1. NMBR(BB1) Gα15 HEK293 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Host Cell:

    HEK293

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: DMEM + 10%FBS + 2μg/ml Puromycin + 200μg/ml Hygromycin B 
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for NMBR(BB1)

    Transducer: Gq
     
    IV. Representative Data


    Figure 2. Recombinant NMBR(BB1) Gα15 HEK293 stably expressing NMBR(BB1).

    Figure 3. HTRF IP-One Assay with NMBR(BB1) Gα15 HEK293(C15).

     


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