HCAR1（羟基羧酸受体 1），亦称 GPR81，是一种分布于脂肪组织、免疫细胞（如巨 噬细胞）、神经元及肝细胞的 G 蛋白偶联受体（GPCR），属于羟基羧酸受体亚家族，其 内源性配体为乳酸（L-lactate）；该受体顺利获得偶联 Gi/o 蛋白，抑制腺苷酸环化酶，降低 cAMP 水平，从而抑制 PKA 信号，同时激活β-arrestin 通路。其核心功能包括，在脂肪组织 中抑制脂解、促进脂质储存，在免疫细胞中调控炎症反应（如抑制促炎因子释放、促进 M2 型巨噬细胞极化），在神经系统中参与乳酸介导的神经保护及能量稳态调节；其信号 异常与代谢性疾病（如肥胖、胰岛素抵抗）、神经炎症疾病（多发性硬化、脑缺血）及肿 瘤微环境重塑（乳酸介导的免疫逃逸）密切相关，尤其在肿瘤组织中高表达的 HCAR1 可 顺利获得抑制抗肿瘤免疫应答促进进展，成为代谢-免疫交叉治疗的潜在靶点。

     HCAR1 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 HCAR1 的信号转导过程，原理见下图所示。
 

Figure 1. HCAR1 CHO 细胞模型原理图

IV. Representative Data

Figure 2. HTRF CAMP Assay with HCAR1 CHO( C2).