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    royal皇家88(中国) /药靶模型 /GPCR靶点细胞 /Class A(Rhodopsin) /GPR34 CHO

    GPR34 CHO

    CBP71537

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    I. Background
          G 蛋白偶联受体(GPCR)是跨膜蛋白受体,其特征是配体数量可变,包括内源性神 经递质和激素,也包括外源性天然和人工化合物。激动剂与受体结合后会触发信号通路的 激活;而拮抗剂则会阻碍激动剂介导的受体激活。反向激动剂除像拮抗剂一样干扰激动剂 外,还会抑制受体的组成活性。

          GPR34 是 GPCR 家族中的一员,作为跨膜信号转导受体,GPR34 在免疫调节、神经炎 症及肿瘤微环境中扮演多重角色,近年来逐渐成为基础研究与药物开发的热点靶点。现在 已知的主要内源性配体为溶血磷脂酰丝氨酸(lysoPS),一种在细胞凋亡或激活过程中释 放的脂质信号分子。lysoPS 顺利获得疏水口袋与 GPR34 结合,激活下游信号通路。此外,研究 提示可能存在其他配体或共受体协同调控其功能,如某些病原相关分子模式(PAMPs)或 肿瘤微环境中的特定代谢物。
     
    II. Description
          cAMP 在 G 蛋白偶联受体(GPCR)信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合 到 GPCR,构象发生变化,激活受体接着激活 G 蛋白,Gi 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的下调。GPR34 CHO 药靶模型很好的模拟了体内 GPR34 的信号转导过程,原理见下图所示。



    Figure 1. 
    GPR34 CHO 细胞模型原理图
     
    III. Introduction
    Host Cell:

    CHO

    Stability: 32 passages (in-house test, that not means the cell line will be instable beyond the passages we tested.)
    Freeze Medium: 90% FBS+10% DMSO
    Culture Medium: F12K+10%FBS+5 μg/ml Puromycin
    Mycoplasma Status: Negative
    Storage: Liquid nitrogen immediately upon delivery
    Application(s):

    Functional assay for GPR34

    Assay Format: Gi
     
    IV. Description of Host Cell Line
    Organism: Hamster
    Tissue: Ovary
    Morphology: Epithelial
    Growth Properties: Adherent
     
    V. Representative Data


    Figure 2. Recombinant GPR34 CHO stably expressing GPR34.


    Figure 3. HTRF CAMP Assay with GPR34 CHO(C12).

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