速激肽（Tachykinin）是在整个神经和免疫系统中表达的神经肽，作为兴奋性神经递质， 它们在调节各种生理功能中发挥重要的作用。在不同的速激肽中，P 物质（SP）、神经激 肽 A（NKA） 和 NKB 已得到充分研究。这些肽可以顺利获得三种不同的 GPCR、神经激肽 1 受体（NK1R）、神经激肽 2 受体（NK2R） 和 NK3R 发挥作用。作为具有不同亲和力的 完全激动剂。 NK3R（Neurokinin 3 Receptor），又称 TACR3，是速激肽受体家族的重要成员，属于 GPCR 超家族。其内源性配体为神经激肽 B（Neurokinin B, NKB），顺利获得激活下游信号通 路参与生殖调控、神经内分泌调节及多种疾病进程。近年来，NK3R 成为治疗更年期症状、 神经精神疾病及癌症的热门靶点。

      cAMP 在 G 蛋白偶联受体（GPCR）信号转导中是一种关键的第二信使。当配体结合 到 GPCR，构象发生变化，激活受体接着激活 G 蛋白，Gs 的激活导致腺苷酸环化酶调控 cAMP 的升高。NK3R HEK293 细胞药靶模型很好的模拟了体内 NK3R 的信号转导过程，原 理见下图所示。

Figure 1. NK3R HEK293 细胞模型原理图

IV. Representative Data

Figure 2.HTRF cAMP Assay with NK3R HEK293( C28).


Figure 3.HTRF cAMP Assay with NK3R HEK293( C28).


Figure 4. HTRF IP-One Assay with NK3R HEK293(C28).